他拉唑帕利Talazoparib用于BRCA突变乳腺癌：PARP抑制剂的适应症与口服生物利用度

　　他拉唑帕利（Talazoparib）作为新一代PARP抑制剂，凭借其精准的靶点作用与高效的口服生物利用度，已成为BRCA突变乳腺癌治疗的核心药物。其适应症聚焦于携带胚系BRCA1/2突变的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者，尤其对三阴性乳腺癌（TNBC）疗效显著。这类患者因DNA修复机制缺陷，对PARP抑制剂的敏感性远高于普通人群。

　　适应症：精准锁定BRCA突变人群

　　BRCA1/2基因突变导致同源重组修复（HRR）功能丧失，肿瘤细胞高度依赖PARP酶修复DNA单链损伤。他拉唑帕利通过双重机制发挥作用：其一，抑制PARP酶活性，阻断DNA单链断裂修复；其二，强化“PARP捕获”效应，将PARP酶牢牢固定在DNA断裂点，阻碍复制叉进程，诱发双链断裂（DSB）。由于BRCA突变细胞缺乏HRR能力，无法修复DSB，最终走向凋亡。临床实践中，他拉唑帕利被用于二线及以上治疗，适用于接受过化疗或内分泌治疗进展的患者，为晚期患者提供延长生存期的关键选择。

　　口服生物利用度：高效吸收与稳定代谢

　　他拉唑帕利采用口服胶囊剂型，每日一次，每次1mg，可随餐或空腹服用。其口服生物利用度超过40%，药物在胃肠道吸收后，迅速进入血液循环，半衰期约90小时，支持每日一次给药方案。药代动力学研究显示，食物对药物吸收影响极小，患者可根据个人习惯选择用药时间，无需严格限制饮食。此外，他拉唑帕利与P-糖蛋白（P-gp）抑制剂联用时需调整剂量，但与常见药物（如降压药、降糖药）无显著相互作用，简化了多病共患患者的用药管理。

　　临床优势：延长生存期与改善生活质量

　　相较于传统化疗，他拉唑帕利显著延长无进展生存期（PFS），同时降低疾病复发风险。其副作用以疲劳、贫血、恶心为主，多为1-2级，通过剂量调整或对症支持可有效控制。患者无需频繁住院，治疗依从性显著提升。随着基因检测普及，BRCA突变筛查已成为乳腺癌诊疗常规，他拉唑帕利的应用范围正逐步扩大，为更多患者带来精准治疗希望。

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