吡托布鲁替尼说明书精要：BTK抑制剂的创新与临床应用

　　吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）作为全球首款非共价可逆BTK抑制剂，通过氢键结合阻断BTK蛋白活性，克服了传统共价抑制剂因C481位点突变导致的耐药问题。其核心创新在于不依赖Cys-481共价结合，对野生型及突变型BTK均保持高效抑制，为复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL）及慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者提供了突破性治疗选择。

　　适应症与用药规范

　　该药物适用于接受过至少两种系统治疗（含BTK抑制剂）的MCL成人患者，以及既往接受过BTK和BCL-2抑制剂治疗的CLL/SLL成人患者。推荐剂量为每日200mg口服，可随餐或空腹服用，需整片吞服，禁止咀嚼或压碎。治疗持续至疾病进展或出现不可耐受毒性，若漏服超过12小时则跳过该剂次，不可补服。

　　药代动力学与相互作用

　　吡托布鲁替尼经CYP3A酶代谢，生物利用度达85.5%，血浆峰值浓度中位时间约2小时。强效CYP3A抑制剂（如酮康唑）联用时需减量50mg，若当前剂量为50mg则暂停用药；与强效/中效CYP3A诱导剂（如利福平）联用时，200mg剂量需增至300mg，50/100mg剂量各增50mg。药物对P-gp、CYP2C8/19/3A底物具有弱至中度抑制作用，联用敏感底物时需监测血药浓度。

　　安全性管理

　　≥20%患者报告疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻等不良反应，≥10%出现中性粒细胞减少、血小板减少。3级以上毒性包括中性粒细胞减少伴发热、严重出血及药物性肝损伤。治疗期间需每月监测全血细胞计数、肝肾功能及心电图，出现QTc间期延长＞500ms或感染征象时需暂停用药。

　　吡托布鲁替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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