在NTRK/ROS1融合阳性实体瘤的治疗中，穿透血脑屏障的能力是评估靶向药物疗效的关键指标之一。恩曲替尼与拉罗替尼作为两类代表性药物，在中枢神经系统（CNS）渗透性上存在显著差异，直接影响其对脑转移或原发性脑肿瘤的控制效果。
恩曲替尼因其独特的分子结构，被证实为目前唯一通过临床试验验证的TRK抑制剂中具备强效血脑屏障穿透能力的药物。其弱P-糖蛋白（P-gp）底物特性使其在CNS内的药物浓度可达到外周血浆的50%以上。对于基线伴脑转移的患者，恩曲替尼的颅内客观缓解率（ORR）达63.6%，中位缓解持续时间（DoR）超过22个月；而在无脑转移的患者中，12个月内颅内转移发生率低至1%。这种“预防+治疗”的双重优势，使其成为ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线选择，尤其适用于需长期控制CNS病灶的群体。
拉罗替尼虽在全身疗效上表现优异，但其血脑屏障穿透能力相对较弱。临床试验显示，其颅内ORR为54.5%，中位DoR约12.9个月，显著低于恩曲替尼。对于已发生脑转移的患者，拉罗替尼常需联合放疗或手术以增强局部控制，而恩曲替尼单药治疗即可实现深度缓解。不过，拉罗替尼在软组织肉瘤、甲状腺癌等瘤种中展现出更持久的全身疗效，中位无进展生存期（PFS）可达33个月，适合无CNS转移或对颅内控制要求较低的患者。
临床实践中，药物选择需结合患者基因型与疾病分期。对于NTRK融合阳性且伴脑转移的患者，恩曲替尼的CNS渗透性可显著降低疾病进展风险；而拉罗替尼则更适用于NTRK融合阳性但无脑转移、或追求长期生存获益的群体。此外，恩曲替尼的“一药双靶”特性（覆盖NTRK与ROS1）使其在ROS1阳性NSCLC中具有独特优势，进一步拓宽了其临床应用场景。
据悉，恩曲替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
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