在慢性髓性白血病(CML)的治疗领域,传统酪氨酸激酶抑制剂(TKI)曾是患者生存的“救命稻草”。然而,随着治疗时间的延长,耐药性和副作用逐渐成为难以回避的挑战。阿西米尼(Asciminib)的出现,为耐药患者点亮了新的希望之光。

疗效对比:从“被动应对”到“主动突破”
传统TKI药物通过竞争性抑制BCR-ABL1融合蛋白的ATP结合位点发挥作用,但这一机制存在天然短板——当ATP结合域发生突变时,药物与靶点的结合力会大幅下降,导致耐药。而阿西米尼作为全球首个STAMP抑制剂,选择了一条截然不同的路径:它靶向BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋,通过诱导激酶构象变化使其失活,从而绕过ATP结合位点的突变陷阱。
对于既往接受过两种或以上TKI治疗的患者,阿西米尼展现出了显著优势。传统TKI药物在耐药患者中的疗效往往不足30%,而阿西米尼通过其独特机制,能够覆盖包括T315I在内的90%以上耐药突变,为这部分患者提供了新的治疗选择。此外,阿西米尼对野生型ABL激酶的亲和力极低,减少了骨髓抑制、肝损伤等脱靶毒性,进一步提升了治疗的安全性和耐受性。
耐药患者的新希望:从“无药可用”到“精准打击”
耐药性是CML治疗中的“头号敌人”。尤其是T315I突变,曾被称为“耐药之王”,让无数患者陷入治疗绝境。阿西米尼的出现,彻底改变了这一局面。它通过变构抑制机制,对T315I突变细胞展现出强大的抑制活性,使这部分患者的分子学缓解率大幅提升。
更值得关注的是,阿西米尼与传统TKI无交叉耐药,这意味着即使患者对伊马替尼、达沙替尼等药物产生耐药,仍可受益于阿西米尼的治疗。这种“精准打击”的能力,不仅为耐药患者提供了生存希望,也为CML的长期管理开辟了新路径。

据悉,阿西米尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
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