培西达替尼的疗效与安全性高度依赖于规范化的用药管理，其核心原则可概括为“精准剂量、严格空腹、动态监测”。作为CSF1R靶向抑制剂，该药物需通过特定服用方式确保生物利用度，同时需建立严密的肝功能防护体系以规避致命风险。
空腹服用是保障疗效的关键。食物可显著增加培西达替尼的血药浓度波动，尤其是高脂饮食可能使药物暴露量提升40%，从而加剧肝毒性。现行指南明确要求：每日两次、每次250mg剂量需与低脂膳食（脂肪含量11-14g）同服，且服药前后1小时内避免进食。胶囊必须整粒吞服，不可咀嚼或打开，以防止药物在胃肠道过早释放。若漏服或呕吐，无需补服，直接按原计划服用下一剂即可。
剂量调整需遵循个体化原则。初始治疗阶段，肾功能正常患者采用标准剂量；轻度肾功能损害者无需调整，中重度患者则需减量至早晚各200mg。肝功能监测结果直接影响剂量决策：若用药期间转氨酶升至1.5-2.9倍正常上限，可暂停用药待恢复后重启原剂量；若升至3-4.9倍，恢复后需减量至200mg每日两次；若≥5倍或伴胆红素升高，则必须永久停药。
肝功能监测需贯穿治疗全程。用药前需完成基线评估，包括ALT、AST、胆红素及碱性磷酸酶检测，排除总胆红素＞1.5倍正常上限或活动性肝病患者。治疗期间监测频率随风险升级：前3个月为高密度监测期，之后转为常规复查。对于合并使用CYP3A抑制剂或UGT抑制剂的患者，需每2周检测肝功能直至停药后4周。
特殊人群管理需格外谨慎。孕妇禁用培西达替尼，用药期间及停药后1个月内必须采取有效避孕措施；哺乳期女性需暂停哺乳。儿童用药尚无充分数据，老年患者则需根据肾功能调整剂量。此外，患者需避免饮酒和摄入葡萄柚汁，前者可能加重肝代谢负担，后者可通过抑制CYP3A酶提升药物血浓度。
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