阿培利司（Alpelisib）作为全球首款获批的PI3Kα抑制剂，为激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者提供了精准治疗选择。其核心适应症明确聚焦于两类人群：一是绝经后女性，二是男性患者，且需满足“内分泌治疗进展后疾病持续恶化”的条件。这一靶向性设计源于PIK3CA突变在HR+/HER2-乳腺癌中的高发性——约40%患者存在该基因异常，导致PI3K/AKT/mTOR通路过度激活，驱动肿瘤增殖。阿培利司通过抑制PI3Kα亚基，精准阻断异常信号传导，从而抑制癌细胞生长。
高血糖风险：机制与临床管理
阿培利司的代谢副作用以高血糖最为突出，其机制与PI3Kα在胰岛素信号传导中的关键作用相关：药物抑制该亚基后，外周组织葡萄糖摄取减少，肝糖输出增加，最终引发胰岛素抵抗。说明书明确要求治疗前需检测空腹血糖（FPG）及糖化血红蛋白（HbA1c），若HbA1c≥8%或FPG≥160
mg/dL，需先启动降糖治疗再用药。治疗期间需每2周监测FPG至稳定，随后每月复查，若出现多尿、口渴等症状需立即检测血糖。
剂量调整是关键风险控制手段：若FPG持续＞250
mg/dL或HbA1c＞9%，需暂停用药直至血糖恢复基线水平；若发生酮症酸中毒则永久停药。降糖方案优先选择二甲双胍或SGLT-2抑制剂（如达格列净），避免磺脲类（增加低血糖风险），必要时联合基础胰岛素。真实世界案例显示，一名BMI
32 kg/m²的56岁患者用药8周后FPG升至280 mg/dL，通过二甲双胍联合达格列净治疗，4周内血糖恢复正常。
据悉，阿培利司已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
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