艾乐替尼作为第二代ALK抑制剂，其血脑屏障穿透率高达93.5%，为ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）脑转移患者提供了突破性治疗选择。ALEX试验显示，艾乐替尼治疗组12个月时中枢神经系统（CNS）进展率仅9.4%，而克唑替尼组达41.4%；在基线伴脑转移的患者中，艾乐替尼的CNS
ORR为81%，完全缓解率达38%，显著优于化疗组的0%和5%。
机制上，艾乐替尼通过抑制ALK磷酸化及下游信号通路，直接阻断脑内肿瘤细胞增殖。小鼠模型证实，其脑脊液浓度是克唑替尼的5倍，且对克唑替尼耐药的ALK突变体仍保持活性。临床实践中，艾乐替尼可使脑转移患者86%的进展风险，CNS疾病控制率提升至80%。目前，NCCN指南已将艾乐替尼列为ALK阳性NSCLC脑转移患者的一线优选方案。
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