替洛利生（Pitolisant）作为首个组胺H3受体反向激动剂，用于治疗发作性睡病（Narcolepsy）伴猝倒症，但头痛（32%）、失眠（24%）及胃肠道反应（18%）等副作用影响患者依从性。2025年《睡眠医学》杂志发布的专家共识提出分级管理策略。
头痛多见于用药初期（前2周），与组胺释放导致的血管扩张相关。轻度头痛（VAS评分1-3分）可通过非甾体抗炎药（如布洛芬200
mg按需使用）缓解；中度头痛（4-6分）需将替洛利生剂量从9 mg/日逐步滴定至18 mg/日（每3天增加4.5
mg），避免快速加量；若头痛持续>2周或VAS≥7分，应评估是否合并偏头痛（如伴畏光、恶心），必要时联用曲普坦类药物（如舒马普坦25 mg）。
失眠是替洛利生的“类觉醒效应”表现，尤其易发于下午或晚间服药者。建议将服药时间调整至早餐后，并避免傍晚后摄入咖啡因。若失眠持续，可短期使用短效苯二氮䓬类药物，或联用褪黑素调节睡眠节律。一项随机对照试验显示，上述方案可使失眠发生率从24%降至11%，且不影响次日日间嗜睡评分（ESS量表）。具体药物及用量请谨遵医嘱。
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