HER2靶向治疗中，心脏毒性是限制用药的关键因素，而图卡替尼（Tucatinib）在这一领域展现出显著优势。
传统HER2靶向药如曲妥珠单抗（Trastuzumab）和帕妥珠单抗（Pertuzumab）的3级以上左心室射血分数（LVEF）下降发生率达4%-19%，而图卡替尼在HER2CLIMB试验中的心脏安全性数据令人瞩目：联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗时，仅2.6%的患者出现症状性心力衰竭（3级以上），且无治疗相关死亡报告。进一步对比显示，图卡替尼单药或联合治疗的心脏毒性发生率（1.5%-3.1%）显著低于T-DM1（6%-13%）和奈拉替尼（Neratinib，7.4%）。其机制可能与图卡替尼对HER2激酶域的高选择性抑制有关，减少了对心肌细胞HER2信号的脱靶干扰。2024年ESMO指南明确推荐，对于合并心血管疾病或既往接受过蒽环类化疗的HER2阳性乳腺癌患者，图卡替尼是优先选择方案。
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