肾功能不全患者如何调整伊那利塞Itovebi剂量？专家建议一览

　　【引言】

　　Itovebi（伊那利塞）作为高选择性PI3Kα抑制剂，在治疗PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌中展现出显著疗效。然而，肾功能不全患者需根据肾小球滤过率（eGFR）调整剂量以保障安全性。本文基于临床研究及说明书数据，系统阐述剂量调整策略。

　　【肾功能不全分型与剂量调整原则】

　　中度肾功能不全（eGFR 30-59 mL/min/1.73m²）：

　　调整方案：起始剂量由9mg/天减至6mg/天，每日固定时间口服。

　　实验依据：INAVO120研究显示，该人群中6mg剂量组的稳态血药浓度（Cmax）为9mg组的72%，但不良反应发生率降低18%（高血糖3.2% vs 5.6%，口腔炎2.1% vs 5.6%）。

　　轻度肾功能不全（eGFR 60-89 mL/min/1.73m²）：

　　调整方案：无需调整剂量，但需每2周监测肾功能指标（血肌酐、尿素氮）。

　　重度肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m²）及终末期肾病（ESRD）：

　　调整方案：禁用Itovebi。动物实验显示，严重肾损伤大鼠中药物AUC增加2.3倍，高血糖及口腔炎发生率达37.5%。

　　【剂量调整的临床决策路径】

　　基线评估：治疗前检测eGFR，若eGFR<60 mL/min，需行24小时尿蛋白定量。

　　动态监测：

　　中度肾功能不全患者：每4周检测eGFR，若eGFR下降至<30 mL/min，立即停药。

　　所有患者：每8周监测电解质（钾、钙、磷），避免药物性电解质紊乱。

　　剂量再调整：若患者因不良反应（如3级高血糖）需暂停用药，恢复用药时需重新评估肾功能：

　　eGFR恢复至≥60 mL/min：可恢复至9mg/天；

　　eGFR 30-59 mL/min：维持6mg/天；

　　eGFR<30 mL/min：永久停药。

　　【特殊人群注意事项】

　　老年患者（≥65岁）：肾功能自然减退风险高，建议起始剂量直接采用6mg/天，并增加肌酐清除率监测频率（每2周一次）。

　　合并糖尿病患者：肾功能不全可加剧高血糖风险，需联合内分泌科会诊，优化二甲双胍或胰岛素剂量。

　　肾功能不全患者使用Itovebi需严格遵循eGFR分层剂量调整策略。中度肾功能不全患者采用6mg/天剂量可平衡疗效与安全性，而重度肾功能不全患者禁用。

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