伐美妥司他（Ezharmia）由日本第一三共研发，是全球首个获批的EZH1/2双重抑制剂，用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤（ATL）及PTCL。其作用机制独特：EZH1/2通过催化H3K27me3修饰沉默抑癌基因，而伐美妥司他通过双重抑制阻断这一过程，使肿瘤细胞增殖受抑、凋亡增加。
临床数据验证其疗效。在ATL患者中，II期研究显示ORR达48%，完全缓解率20%，中位缓解持续时间12.3个月。PTCL患者中，VALENTINE-PTCL01研究显示ORR
44%，完全缓解率14%，中位无进展生存期5.5个月。亚型分析显示，AITL患者ORR
54.8%，PTCL-NOS患者31.7%，提示对表观遗传调控依赖性强的亚型更敏感。
安全性方面，伐美妥司他以血液学毒性为主，3-4级血小板减少、贫血发生率分别为23%、19%，非血液学毒性多为1-2级。长期随访显示，患者生活质量评分显著提升，感染、出血等严重不良事件发生率低于传统化疗。
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