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非唑奈坦Fezolinetant的作用机制:如何通过NK3受体缓解更年期症状,仿制药最新消息

时间:2025-03-13     作者:医学编辑陈筱曦   阅读

  NK3受体简介

  NK3受体,全称神经激肽-3受体(Neurokinin 3 Receptor),是神经肽Y受体家族中的一员。该受体主要分布于中枢神经系统,特别是大脑皮层、下丘脑和海马等区域,参与调节各种神经和行为活动。

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  非唑奈坦的作用机制

  阻断NK3受体

  非唑奈坦是一种选择性NK3受体拮抗剂,对NK3受体有很高的亲和力。

  它通过阻断NK3受体与神经激肽B(NKB)的结合,从而干扰体温调节中枢(如下丘脑)的神经元活动。

  缓解更年期症状

  在更年期,由于雌激素水平的下降,下丘脑体温调节中枢的功能可能受到影响,导致热潮红等症状的出现。

  非唑奈坦通过阻断NK3受体,恢复体温调节中枢的平衡,从而缓解更年期热潮红等症状。

  实验数据支持

  在临床试验中,非唑奈坦显著降低了更年期热潮红的频率和严重程度。

  例如,在DAYLIGHT研究中,非唑奈坦组在24周内热潮红的频率和严重程度均较安慰剂组显著降低。

  非唑奈坦通过选择性阻断NK3受体,干扰体温调节中枢的神经元活动,从而缓解更年期热潮红等症状。其独特的作用机制为更年期女性提供了新的治疗选择,且已在多项临床试验中验证其疗效和安全性。

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