阿普昔腾坦片于2024年3月获FDA批准,用于治疗难治性高血压,成为近30年来首个通过新机制获批的口服降压药。它通过抑制内皮素-1与ETA和ETB受体的结合,有效降低血压。
阿普昔腾坦片(aprocitentan,商品名Tryvio)于2024年3月20日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,用于治疗难治性高血压,标志着近30年来首个通过新机制获批的口服降压药的出现。

药物机制
阿普昔腾坦片是一种新型口服双重内皮素(ET)A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂。内皮素-1(ET-1)是一种强效的血管收缩肽,由血管内皮细胞生成,通过ETA和ETB受体调节血管张力。在难治性高血压患者中,ET-1的作用往往失调,导致血管收缩增加、外周血管阻力上升,进而使血压升高。阿普昔腾坦通过抑制ET-1与ETA和ETB受体的结合,阻断ET-1引起的血管收缩,从而达到降低血压的目的。
药物特点
阿普昔腾坦片具有以下特点:
新机制:作为首个双重内皮素受体拮抗剂,阿普昔腾坦片为高血压治疗提供了全新的作用靶点。
持久降压:阿普昔腾坦的半衰期长达44小时,可每日给药一次,降压效果持久稳定。
安全性好:与其他降压药物相比,阿普昔腾坦不会导致血钾水平上升,且不良反应发生率较低。

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