Fruquintinib（FRUZAQLA呋喹替尼）说明书

　　通用名称：Fruquintinib（FRUZAQLA呋喹替尼）

　　剂型形式：口服胶囊

　　药物类别：多激酶抑制剂，VEGF/VEGFR抑制剂

　　Fruquintinib是一种口服激酶抑制剂，用于治疗已接受过以下化疗或靶向治疗的转移性结直肠癌（MCRC）成人患者，无论其生物标志物状态如何：

　　氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康

　　抗VEGF药物

　　如RAS为野生型且在医学上适宜，还包括抗EGFR疗法

　　Fruquintinib通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2和-3，有助于阻断肿瘤血管生成，即肿瘤内新血管的形成过程。这些血管为肿瘤提供生长和生存所需的养分和氧气。此过程在癌症进展中起着至关重要的作用，因为它使肿瘤能够增大并扩散到身体其他部位。Fruquintinib对这三种VEGFR受体的选择性增强了治疗效果。

　　Fruquintinib是十多年来首个获批用于生物标志物状态不限的MCRC的靶向治疗药物，也是美国首个获批的选择性抑制所有三种VEGF受体激酶的药物。

　　Fruquintinib于2023年11月8日获得FDA批准。

　　警告

　　可能导致高血压。如有必要，应在用降压药治疗前控制血压。医生将在治疗过程中监测血压，并在必要时进行管理。

　　可能导致严重的出血事件和胃肠道穿孔，这可能是致命的。接受抗凝剂治疗的患者出血风险更高。请告知医生是否有近期动脉血栓病史。

　　可能导致感染风险增加，其中一些可能是致命的，也可能损害伤口愈合。在活跃感染期间和至少2周内应暂停使用Fruquintinib，手术前后也应暂停使用。

　　可能导致肝损伤和尿液中蛋白质水平升高。在治疗前和治疗期间应定期进行基线实验室检测。

　　在临床试验中，据报道有35%的患者出现手掌-足底红细胞感觉异常（PPE），其中8%为3级反应。平均发作时间为首次剂量后的19天。

　　可能导致可逆性后部脑病综合征（PRES）（一种脑肿胀）。症状包括癫痫发作、头痛、视觉障碍、意识混乱或精神功能改变。如怀疑出现PRES，应立即通过磁共振成像（MRI）确认并中止治疗。

　　Fruquintinib胶囊含有FD&C黄5号（酒石黄）和6号（日落黄FCF）作为着色剂，这可能导致某些易感患者出现过敏反应（包括支气管哮喘）。

　　可能对胎儿造成伤害。治疗期间应采取有效避孕措施。

　　尚不清楚Fruquintinib在儿童中的安全性和有效性。

　　怀孕和哺乳

　　Fruquintinib可能对胎儿造成伤害。如为可怀孕女性，应在治疗期间避免怀孕。医生将在开始治疗前进行妊娠测试，并在最后一次服用Fruquintinib后的2周内要求采取有效避孕措施。如治疗期间意外怀孕，请立即告知医生。

　　男性患者如与可怀孕女性伴侣同居，应在治疗期间及最后一次服药后的两周内采取有效避孕措施。如伴侣在治疗期间怀孕，请立即告知医生。

　　尚不清楚Fruquintinib是否会进入母乳。在治疗期间及最后一次服药后的2周内，请勿哺乳。

　　如何服用Fruquintinib？

　　请按照医生的指示完整服用Fruquintinib，除非医生指示，否则请勿更改剂量或停止服药。如出现某些副作用，医生可能会调整剂量或暂时/永久停止治疗。

　　建议的Fruquintinib剂量为每日一次5mg，连续服用21天（3周），然后停药7天（1周）。这是一个治疗周期。请按照医生的指示重复此周期。

　　每日大约在同一时间服用胶囊，可与食物同服或不同服。

　　如果错过剂量怎么办？

　　如错过一剂Fruquintinib，可在当天12小时内补服。如已超过12小时，请在通常时间服用下一剂。切勿同时服用两剂以弥补错过的剂量。

　　如服用Fruquintinib后呕吐，请勿再补服。第二天在通常时间服用下一剂。

　　Fruquintinib有哪些副作用？

　　Fruquintinib可能引起严重的副作用，包括：

　　高血压。医生将在治疗前检查血压，并在治疗首月每周检查一次，之后根据需要每月至少检查一次或更频繁。医生可能会开具药物治疗高血压。如出现高血压症状，请告知医生。

　　严重出血。Fruquintinib可能导致出血，可能严重并致命。如出现出血症状，请告知医生。

　　感染。Fruquintinib可能增加感染风险，包括可能致命的严重感染。最常见于尿路、鼻喉和肺部。如出现感染症状，请告知医生。

　　胃肠道穿孔。Fruquintinib可能引起胃肠道穿孔，可能严重并致命。如出现胃肠道穿孔症状，请立即告知医生。

　　肝脏问题。血液中肝酶升高在Fruquintinib治疗中常见，可能严重并致命。医生将在治疗前和期间进行血液检查以监测肝脏问题。如出现肝脏问题症状，请告知医生。

　　尿液中蛋白质（蛋白尿）。蛋白尿在Fruquintinib治疗中常见，可能严重。医生将在治疗前和期间检查尿液中的蛋白质。如出现相关症状，请告知医生。

　　手脚皮肤反应（手掌-足底红细胞感觉异常[PPE]）。PPE在Fruquintinib治疗中常见，可能严重。如出现严重皮疹、发红、疼痛、水泡、出血或脚掌/脚底肿胀，请告知医生。

　　可逆性后部脑病综合征（PRES）。PRES是一种严重疾病，可能在Fruquintinib治疗期间发生。如出现PRES症状，请立即告知医生。

　　伤口愈合问题。在Fruquintinib治疗期间，伤口可能无法正常愈合。请告知医生是否计划在治疗前或治疗期间进行手术。

　　血管中的血块（动脉血栓）。Fruquintinib可能导致血管中形成血块或阻塞，从而引发心脏病发作、中风或死亡。如出现相关症状，请立即寻求医疗帮助。

　　Fruquintinib最常见的副作用（影响20%以上的患者）包括：高血压、手掌-足底红细胞感觉异常、蛋白尿、声音改变或嘶哑、腹泻、胃部（腹部）疼痛、虚弱、乏力、极度疲倦或嗜睡。