恩曲替尼（Entrectinib）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）A、B和C的有效抑制剂，已证实对NTRK基因融合阳性实体瘤具有显著的抗肿瘤活性，且能穿透血脑屏障，对中枢神经系统肿瘤同样有效。我们对三项正在进行的早期临床试验中，携带致癌NTRK1、NTRK2和NTRK3基因融合的转移性或局部晚期实体瘤患者进行了综合疗效和安全性评估。
研究纳入了18岁或以上患有转移性或局部晚期NTRK融合阳性实体瘤的患者。患者口服恩曲替尼胶囊，每日一次，剂量至少为600毫克。所有患者的东部肿瘤合作组（ECOG）表现状态均为0-2，且可能已接受过既往抗癌治疗（但排除既往TRK抑制剂治疗）。
患者于2012年10月26日至2018年3月27日期间入组ALKA-372-001试验；2014年8月7日至2018年5月10日期间入组STARTRK-1试验；2015年11月19日起开始入组STARTRK-2试验（目前招募仍在进行中）。可评估疗效的人群包括54名患有晚期或转移性NTRK融合阳性实体瘤的成年人，涉及10种不同的肿瘤类型和19种不同的组织学类型。中位随访时间为12.9个月（四分位数间距[IQR]为8.77-18.76个月）。
在54名患者中，有31名（57%；95%置信区间[CI]为43.2-70.8）获得了客观缓解，其中4名（7%）为完全缓解，27名（50%）为部分缓解。中位缓解持续时间为10个月（95%
CI为7.1至无法估计）。在两个安全人群中，最常见的3级或4级治疗相关不良事件是体重增加（NTRK融合阳性安全人群中68名患者中有7名[10%]，总体安全人群中355名患者中有18名[5%]）和贫血（分别为8名[12%]和16名[5%]）。最常见的严重治疗相关不良事件是神经系统疾病（分别为3名[4%]和10名[3%]）。未发生与治疗相关的死亡事件。
恩曲替尼在NTRK融合阳性实体瘤患者中诱导了持久且具有临床意义的缓解，且耐受性良好，安全性可控。这些结果表明，恩曲替尼对于NTRK融合阳性实体瘤患者来说是一种安全、有效的治疗选择。
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