普拉替尼是一种RET抑制剂,归类于酪氨酸激酶抑制剂这一广泛的抗癌药物类别。它主要通过以下方式发挥作用:
阻断RET融合蛋白:普拉替尼能够阻断由RET基因变异产生的RET融合蛋白的活性。在多种癌症中,特别是非小细胞肺癌(NSCLC)中,RET融合蛋白的异常表达可导致细胞生长失控和癌症发展。

抑制细胞增殖和扩散:通过抑制RET融合蛋白的功能,普拉替尼有助于减少癌症细胞的增殖和扩散,从而抑制肿瘤的生长。
根据临床研究,普拉替尼在治疗RET融合阳性NSCLC患者方面展现出显著的益处:
肿瘤缩小:普拉替尼可有效缩小RET融合阳性NSCLC患者的肿瘤大小,无论这些患者是否接受过铂类化疗。
高缓解率:在未接受过治疗的患者中,普拉替尼治疗的完全或部分缓解率约为72%(在75名患者中有54名达到缓解)。
在接受铂类化疗后接受普拉替尼治疗的患者中,完全或部分缓解率约为59%(在136名患者中有80名达到缓解)。
综上,普拉替尼作为一种高度选择性的RET抑制剂,在抑制RET融合蛋白活性、减少癌症生长和扩散方面表现出色,并在临床研究中展现出显著的肿瘤缩小和缓解率。这些发现支持普拉替尼在RET融合阳性癌症患者中的治疗作用。

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