卡帕塞替尼（Capivasertib）作为一种针对AKT三种亚型（AKT-1、AKT-2和AKT-3）的高效抑制剂，近日获批用于治疗具有1个或多个PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的激素受体阳性、HER2阴性（HR+/HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。AKT作为PI3K/AKT/mTOR信号通路的关键成员，在肿瘤发生中起着至关重要的作用。
在备受瞩目的III期CAPtello-291试验中，卡帕塞替尼联合氟维司群（C+F）展现出了显著的治疗效果。针对那些携带AKT通路改变且既往接受芳香酶抑制剂治疗后病情进展的患者，C+F组合的无进展生存期（PFS）达到了7.3个月，而安慰剂联合氟维司群（P+F）队列的PFS仅为3.1个月。这一数据充分证明了卡帕塞替尼在延长患者生存期方面的显著优势。
在安全性方面，C+F组合报告的最常见不良反应包括腹泻、皮肤反应、恶心、疲劳和呕吐，且这些反应多数为可管理级别。这表明卡帕塞替尼在提供有效治疗的同时，也保持了良好的安全性。
对于HR+/HER2-晚期乳腺癌患者而言，内分泌治疗和细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂的耐药问题一直是一个亟待解决的难题。卡帕塞替尼的获批为这些患者提供了新的治疗选择。特别是对于那些携带PIK3CA/AKT1/PTEN激活突变的患者，他们在接受基于内分泌的治疗方案后发生转移或在完成辅助治疗后12个月内复发，卡帕塞替尼无疑成为了一种极具潜力的治疗选项。
卡帕塞替尼作为一种新型AKT抑制剂，不仅展现出了卓越的治疗效果，还为HR+/HER2-转移性乳腺癌患者带来了新的治疗希望。随着其临床应用的不断深入，我们有理由相信，卡帕塞替尼将在未来乳腺癌的治疗中发挥更加重要的作用。
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