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口服GLP-1受体激动剂danuglipron的开发与应用

时间:2024-11-18     作者:医学编辑王明阳   阅读

  辉瑞公司近日宣布了其最新研发进展,即计划推进口服胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂danuglipron的每日一次配方。这一决策基于正在进行中的药代动力学研究的积极数据,显示出该药物在维持健康血糖水平、减缓食物消化及增加饱腹感方面具有显著潜力,从而可能与减肥相关。

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  Danuglipron的设计目标是通过提升胰岛素的释放量来维持血糖在健康范围内。此外,这种研究药物还可能具有减缓食物消化和增加饭后饱腹感的潜在效果,这可能与减肥有关。

  目前,一项开放标签研究正在评估18岁及以上健康成人中达努利隆速释剂和缓释剂的药代动力学特性和安全性。据辉瑞公司透露,初步研究结果显示,该药物的药代动力学特征“支持每日一次服用”,且其安全性特征与先前的研究结果相符。

  值得注意的是,辉瑞公司曾在2023年12月表示,不会将每日两次的danuglipron推进到后期研究阶段。当时,该公司报告称,尽管该制剂的所有剂量均能显著降低体重,但在2b期试验中,所有剂量的“停药率高”,超过50%,相比之下,安慰剂组的停药率约为40%。

  此外,近期美国凯斯西储大学医学院的研究发现也为GLP-1受体激动剂的应用增添了新的亮点。该研究指出,使用GLP-1受体激动剂治疗的2型糖尿病患者罹患13种肥胖相关癌症的风险较低。这一发现进一步强调了GLP-1受体激动剂在糖尿病和肥胖治疗中的重要作用,也为辉瑞公司开发danuglipron每日一次剂型提供了有力的支持。

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