FRUZAQLA(呋喹替尼)是一种专为成人转移性结直肠癌(mCRC)设计的激酶抑制剂。这款新型口服靶向治疗药物每日服用一次,为那些之前已接受过特定抗癌药物治疗的患者提供了一种非化疗的替代方案。这些抗癌药物可能包括氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康等化疗药物,以及抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗。

此外,对于具有RAS野生型(即正常基因型)且医学上认为适合的患者,FRUZAQLA还可以与抗EGFR疗法联合使用,以进一步增强治疗效果。
在监管方面,FRUZAQLA已取得了显著进展。基于III期FRESCO-2临床试验的结果,欧盟委员会(EC)于2024年6月批准了FRUZAQLA作为转移性结直肠癌的单一疗法。同样,根据FRESCO和FRESCO-2研究的数据,美国食品和药物管理局(FDA)也于2023年11月批准了该药物。这使得FRUZAQLA成为美国和欧洲首个且唯一针对既往治疗过的mCRC患者的所有三种VEGF受体激酶的选择性抑制剂,无论患者的生物标志物状态如何。
FRUZAQLA的作用机制在于抑制肿瘤血管生成,这是肿瘤生长和存活的关键过程。作为VEGFR-1、2和3的选择性口服抑制剂,FRUZAQLA能够有效地阻断促进肿瘤血管形成的途径。该药物的设计增强了选择性,减少了脱靶激酶活性,从而实现了强大的药物暴露和持续的靶标抑制。这种选择性还使得FRUZAQLA能够与其他抗癌疗法联合使用,为患者提供更多元化的治疗选择。

目前,FRUZAQLA也在日本和澳大利亚接受审查,有望为更多地区的mCRC患者带来新的治疗希望。
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