博舒替尼作为一种已获批用于治疗慢性粒细胞白血病的药物,其对于临床上关键药物转运蛋白的具体影响尚不完全清楚,尤其是关于其对这些转运蛋白的抑制强度及在体内的作用机制。为此,我们开展了一项研究,旨在深入探讨博舒替尼对药物转运蛋白在体外和体内的具体影响。

研究结果显示,博舒替尼对有机阳离子转运蛋白2、多药及毒素外排蛋白1以及乳腺癌耐药蛋白均表现出中度至强度的抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)分别为0.0894、0.598和10.8微摩尔(µM)。进一步的大鼠体内实验证实,博舒替尼能显著抑制有机阳离子转运蛋白2和多药及毒素外排蛋白1的功能,导致二甲双胍的肾清除率明显降低,同时增加了二甲双胍在体内的整体暴露量。此外,博舒替尼还使大鼠体内柳氮磺吡啶(作为乳腺癌耐药蛋白的探针底物)的整体暴露量提高了75%,这一发现凸显了博舒替尼对肠道药物流出过程的显著影响。
这些定量的变化提示我们,博舒替尼可能会改变那些依赖这些转运蛋白进行体内转运的药物的药代动力学特性,进而可能导致药物在体内暴露量的增加,以及药效的增强或出现意外的药理反应。因此,在临床应用博舒替尼时,应充分考虑其可能对其他药物体内过程产生的潜在影响。

据悉,博舒替尼的仿制药已在印度正式上市。对于需要购买此药的患者来说,现在有了更多的选择。若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
请注意,所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考,具体用药还请务必与医生进行充分的沟通和讨论。
