组蛋白甲基转移酶EZH2（作为参与转录调节的PRC2复合物的催化亚基）在大约25%的生发中心B细胞淋巴瘤中发生突变。口服EZH2抑制剂他泽司他（tazemetostat，EPZ-6438）可以针对EZH2活性的异常增殖依赖性。本研究探讨了他泽司他联合R-CHOP方案在60至80岁新诊断弥漫性大B细胞淋巴瘤患者中的治疗效果。
共有17名患者入组。在研究阶段C1和C2期间，观察到两种剂量限制性毒性：一种是400mg剂量下的3级便秘，另一种是800mg剂量下的5级肺部感染。在超过10%的患者中观察到的3级或以上毒性包括便秘（24%）、恶心（12%）和低钾血症（12%）。8名患者（47%）出现3至4级血液学不良事件，包括中性粒细胞减少症（47%）、白细胞减少症（29%）、贫血（18%）和血小板减少症（12%）。确定他泽司他的推荐二期剂量（RP2D）为800mg。器官毒性并未随着他泽司他剂量的增加而增加（无论是严重程度还是发生率）。在800mg剂量下，他泽司他的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）和最大血药浓度（Cmax）与单药研究（E7438-G000-101）相似。
他泽司他联合R-CHOP方案的推荐二期剂量（RP2D）确定为800mg，每天两次。该联合方案的安全性和药代动力学（PK）特性与单独的R-CHOP方案相当。
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