Erdafitinib(厄达替尼)是美国食品药品管理局(FDA)批准的首个口服泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)激酶抑制剂,为转移性尿路上皮癌患者提供了新的治疗选择。

厄达替尼的作用机制
厄达替尼与FGFR家族(FGFR-1至FGFR-4)特异性结合,通过减少细胞信号传导和诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤作用。此外,厄达替尼还具有与血管内皮生长因子2(VEGFR-2)、KIT、Fms相关酪氨酸激酶4(FLT4)、血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFR-α和PDGFR-β)、RET和集落刺激因子1受体(CSF-1R)结合的能力,这些结合特性进一步增强了其抗肿瘤效果。
厄达替尼的临床应用
适应症:厄达替尼最近在美国获得批准,用于治疗携带FGFR2/FGFR3基因变异的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。这些患者通常是在辅助或新辅助化疗方案(包括铂类)后12个月内出现疾病进展,或在之前化疗方案(包括铂类)期间或之后出现疾病进展。
疗效与安全性:多项临床试验表明,厄达替尼在治疗转移性尿路上皮癌患者时表现出显著的抗肿瘤活性。然而,也有一部分患者报告了与治疗相关的不良事件,如高磷酸盐血症、口腔炎、干眼症等。因此,在使用厄达替尼时,需要密切监测患者的反应,并根据需要进行剂量调整或中断治疗。
总之,厄达替尼作为首个口服泛FGFR激酶抑制剂,在转移性尿路上皮癌的治疗中展现出了潜力。

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