阿西米尼：首创的BCR::ABL1激酶变构抑制剂
由于强效BCR::ABL1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的开发，慢性期（CP）慢性粒细胞白血病（CML）患者的预后已显著改善。然而，大约15%至20%的患者最终会因对TKI治疗产生耐药性或不耐受而导致治疗失败。这些多重TKI治疗失败的患者预后仍然不佳，因此需要探索最佳的治疗方法。
阿西米尼是一种针对ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，已获得美国食品药品管理局的批准，用于对≥2种先前TKI产生耐药性或不耐受的CP-CML患者，或具有T315I突变的患者。在1期试验中，阿西米尼单药治疗在有和没有T315I突变的患者中均表现出良好的安全性和强效疗效。随后的3期试验进一步证实，对于之前两种TKI治疗失败的CP-CML患者，阿西米尼治疗的主要分子反应率显著高于博舒替尼，且停药率也较低。
目前，正在各种临床环境中进行多项临床试验，以评估阿西米尼作为新诊断的CP-CML的一线治疗的作用，无论是作为单一药物还是与其他TKI联合作为二线或附加治疗，以期改善无治疗或深度缓解的效果。
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