本文旨在回顾阿西米尼（一种口服酪氨酸激酶抑制剂，TKI）作为费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（CML）慢性期的三线治疗选择的药理学、疗效、安全性、剂量和给药以及治疗地位。
CML是一种由染色体易位引起的罕见癌症，该易位导致22号和9号染色体上的BCR和ABL1基因融合。长期以来，一线治疗方案失败的患者主要接受与BCR-ABL1上的三磷酸腺苷结合位点结合的TKI治疗。然而，由于作用机制相似，对于至少接受过2种TKI治疗失败的患者或无法耐受普纳替尼的T315I突变患者，仍然存在未满足的临床需求。
2021年10月，美国食品药品监督管理局批准了阿西米尼（Scemblix）作为慢性期（CP）-CML患者的三线治疗选择。这是第一种通过变构结合专门针对ABL1肉豆蔻酰基口袋（STAMP）的TKI。阿西米尼因其在第24周达到主要终点而获得加速批准，研究结果显示，接受阿西米尼治疗的患者的主要分子反应率为25.5%，而接受博舒替尼治疗的患者的主要分子反应率为13.2%。此外，接受阿西米尼治疗的患者完全细胞遗传学反应率为40.8%，而接受博舒替尼治疗的患者为24.2%。
在开具阿西米尼处方时，临床医生应密切监测患者的胰腺酶水平、血压以及心血管毒性（包括缺血和血栓栓塞情况），同时还需关注中性粒细胞和血小板数量的变化。因为这些不良反应可能需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。
阿西米尼作为一种独特的靶向TKI，为临床医生提供了针对CP-CML成人患者的额外三线及以上治疗选择。无论患者的突变状态如何，阿西米尼都为携带T315I突变的患者提供了第二种TKI治疗选择。这一新药的问世有望改善这部分患者的治疗效果和生活质量。
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