盐酸阿西米尼（Scemblix，Asciminib）是一种全球首创的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），特异性地针对ABL肉豆蔻酰口袋，属于STAMP抑制剂。该药于2022年3月28日获批，用于治疗对先前治疗有耐药性或不耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者。
Asciminib能够与BCR::ABL1的变构位点肉豆蔻酰口袋结合，并抑制ABL1家族分子的活性。体外和体内药理学研究均证明了其细胞生长抑制和抗肿瘤作用。
国际I期研究：考察了asciminib单药治疗的最大耐受剂量（MTD）和推荐扩展剂量（RDE）。研究未达到MTD，因此根据耐受性、安全性、药代动力学（PK）和初步疗效数据确定了RDE。对于不伴有T315I突变的慢性或加速期CML，RDE为每次40mg，每天两次；对于伴有T315I突变的慢性或加速期CML，RDE为每次200mg，每天两次。
国际III期临床试验：针对既往接受过≥2种TKI治疗，且对近期治疗耐药或不耐受的慢性期CML患者。结果显示，asciminib在24周时达到主要分子学应答（MMR）的主要终点方面优于bosutinib。
Asciminib组最常见的治疗相关不良事件是血小板减少，其他还包括中性粒细胞减少。尽管存在这些不良事件，但asciminib仍有望成为因既往治疗耐药或不耐受而选择有限的CML患者的新治疗选择。
Asciminib作为一种新型TKI，针对ABL肉豆蔻酰口袋具有独特的抑制作用。临床研究表明，该药在治疗对先前治疗有耐药性或不耐受的CML患者方面显示出显著疗效。尽管存在一定的治疗相关不良事件，但其独特的疗效和安全性使其成为这类患者的一种新的治疗选择。特别是对于伴有T315I突变的CML患者，asciminib提供了更为有效的治疗选项。
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