2024年7月,美国食品和药物管理局(FDA)正式批准Zunveyl(苯加兰他敏)(原名ALPHA-1062)用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病。阿尔茨海默病(AD)是一种进行性脑部疾病,会逐渐破坏患者的记忆力、思维能力,并最终影响完成简单任务(如对话)的能力。

Zunveyl是一种创新的口服疗法,具有独特的双重作用机制。它旨在消除胃肠道中的药物吸收问题,有望解决当前主流阿尔茨海默病药物的某些耐受性问题。同时,它结合了加兰他敏的功效和长期益处,为患者提供新的治疗选择。耐受性问题常影响治疗依从性,数据显示,55%的阿尔茨海默病患者在一年后停止用药,主要原因包括胃肠道副作用和失眠。停药不仅对患者本身带来风险,也给疗养院工作人员、医生和护理人员带来不满和负担。
Zunveyl作为治疗阿尔茨海默病的药物,是加兰他敏和乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)的前药。它通过阻止乙酰胆碱的分解来发挥其治疗作用,乙酰胆碱是一种重要的脑神经递质,参与记忆、动机和注意力功能。此外,它还是α-7烟碱乙酰胆碱和α4β2受体的变构增强剂,这种作用机制促进了突触前神经元释放乙酰胆碱,使其双重作用模式具有显著的临床意义。
Zunveyl针对阿尔茨海默病的症状,为患者的认知和整体功能以及执行因阿尔茨海默病受损的日常活动的能力提供持久的益处。临床数据证明了其在多种大脑受体之间的活性、抗炎作用,并与改善记忆力、注意力和显著降低死亡风险有关。在AChEI类药物中,它对认知能力下降的作用最为显著,并且显著降低了患严重痴呆的风险。
由于其前药的特性,Zunveyl在通过胃肠道后能有效转化为加兰他敏的活性部分,从而达到与加兰他敏相同的治疗效果。它的设计独特,旨在消除胃肠道中的药物吸收问题,有望解决某些耐受性问题,并且具有中枢神经系统安全性,不会出现失眠现象。

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