博舒替尼：慢性粒细胞白血病的第二代酪氨酸激酶抑制剂治疗综述

　　博舒替尼（Bosutinib），作为一种第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在治疗慢性粒细胞白血病（CML）中展现出了其独特的疗效和安全性。本文综述了博舒替尼治疗CML的临床试验和主要特点。

　　通过搜索PubMed（1990年1月-2013年4月）确定了相关数据，主要搜索词为SKI-606、Bosutinib和CML。同时，还筛选了美国临床肿瘤学会和美国血液学会（1990年1月-2013年4月）以摘要形式发表的初步报告。我们审查了以英文报告的评估博舒替尼对CML患者的安全性和有效性的临床1、2和3期研究。

　　作用机制：博舒替尼是一种针对断点簇区域/Abelson鼠白血病（BCR-ABL）基因的TKI，通过抑制该基因的活性来发挥治疗作用。

　　适应症：博舒替尼于2012年9月4日获得美国食品药品管理局批准，用于慢性期、加速期和急变期CML的二线治疗。

　　疗效：在二线治疗中，博舒替尼对部分对伊马替尼、达沙替尼和/或尼洛替尼耐药或不耐受的CML患者有效。然而，对于BCR-ABL中T315I点突变的患者，博舒替尼则显得无效。

　　与一线治疗药物的比较：在一项3期临床试验中，博舒替尼与标准一线治疗药物伊马替尼进行了比较。试验结果显示，12个月时的完全细胞遗传学反应（主要疗效终点）在博舒替尼和伊马替尼之间相似，因此博舒替尼不适用于一线治疗。

　　常见不良事件：与博舒替尼相关的常见不良事件包括腹泻、恶心和呕吐。这些不良事件通常是轻至中度的，并且可以通过适当的对症治疗进行管理。

　　严重不良事件：至少5%的博舒替尼治疗患者报告的3级和4级不良事件包括血清脂肪酶和肝转氨酶升高、贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和腹泻。这些严重不良事件需要密切监测，并在必要时采取适当的干预措施。

　　目前的临床试验表明，对于一线TKI治疗失败且不表达T315I突变的CML患者，博舒替尼通常是一种安全有效的治疗选择。然而，对于某些患者来说，耐受性可能存在问题。

　　据悉，博舒替尼的仿制药已在印度正式上市。对于需要购买此药的患者来说，现在有了更多的选择。若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

　　请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，具体用药还请务必与医生进行充分的沟通和讨论。