他拉唑帕尼单药治疗中国晚期实体瘤患者的药代动力学、安全性及抗肿瘤活性研究

　　他拉唑帕尼，一种聚（ADP-核糖）聚合酶抑制剂，已在西方人群中展现出对晚期乳腺癌和前列腺癌的有效治疗效果。本研究旨在评估他拉唑帕尼单药治疗中国晚期实体瘤患者的药代动力学特征、安全性和抗肿瘤活性。

　　这是一项开放标签的1期研究，纳入对标准疗法有耐药性的晚期实体瘤患者（≥18岁）。患者接受他拉唑帕尼（口服，每日一次，每次1毫克）治疗。主要终点是单剂量和稳态药代动力学的特征。次要终点包括安全性评估、未经证实的客观缓解率（ORR）和缓解持续时间。

　　药代动力学：单次给药后，最大观察浓度的中位时间为1.9小时。平均终末半衰期（t1/2）为67小时。多次给药后，中位Tmax约为1.85小时，第21天达到稳定状态。

　　安全性：86.7%（13/15）的患者发生了治疗相关的治疗中出现的不良事件（TEAE），其中3级TEAE占20.0%，4级TEAE占13.3%。两名患者（13.3%）出现严重的治疗相关TEAE。

　　抗肿瘤活性：ORR（研究者评估）为6.7%（95% CI：0.2-31.9%），其中一名患者（6.7%）出现部分缓解。在基线时有可测量疾病的患者中，ORR为9.1%（1/11；95% CI：0.2-41.3%；缓解持续时间：114天）。36.4%（4/11）的患者病情稳定，54.5%（6/11）的患者病情进展。

　　在中国晚期实体瘤患者中，他拉唑帕尼单药治疗（1毫克/天）的药代动力学特征与其他患者群体一致。TEAE通常可控，且未发现意外的安全性问题。尽管ORR较低，但仍有部分患者表现出病情稳定或部分缓解，表明他拉唑帕尼在某些患者中可能具有一定的抗肿瘤活性。

　　本研究表明，他拉唑帕尼在中国晚期实体瘤患者中的药代动力学特征、安全性和抗肿瘤活性与西方人群相似。

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