D-1553是一种选择性靶向KRAS
G12C的小分子抑制剂，目前正处于II期临床试验阶段。我们在此报告了D-1553抗肿瘤活性的临床前数据，这些数据充分证明了其潜在的治疗价值。
通过热位移分析和KRAS G12C偶联核苷酸交换分析，我们确定了D-1553在抑制GDP结合KRAS
G12C突变方面的效力和特异性。进一步地，我们在KRAS
G12C突变的癌细胞和异种移植模型中评估了D-1553单独或与其他疗法联合使用的体外和体内抗肿瘤活性。
研究结果显示，D-1553对突变的GDP结合KRAS G12C蛋白表现出选择性和强效活性。它选择性抑制了携带KRAS
G12C突变的NCI-H358细胞中的ERK磷酸化。与KRAS WT和KRAS G12D细胞系相比，D-1553在多种KRAS
G12C细胞系中显示出更强的细胞活力抑制效果，其效力略优于同类药物sotorasib和adagrasib。
在一组异种移植肿瘤模型中，口服D-1553后，肿瘤出现了部分或完全消退的现象。更值得一提的是，与单独使用D-1553相比，D-1553与化疗、MEK抑制剂或SHP2抑制剂的组合在肿瘤生长抑制或消退方面表现出了更强的效力。
这些发现为D-1553的临床评估提供了有力支持。无论是作为单一药物还是联合使用，D-1553都是一种有效的候选药物，有望为携带KRAS
G12C突变的实体瘤患者带来新的治疗希望。
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