KRAS蛋白在细胞信号传导中起着关键作用，它在GTP开启和GDP关闭状态之间进行循环，其蛋白质再合成的半衰期大约为24小时。这一特性使得KRAS蛋白成为药物研发的重要靶点。
阿达格拉西布（Adagrasib）正是一种针对KRAS
G12C的共价抑制剂。它能够在KRAS蛋白的非活性、GDP结合状态下，不可逆地与其结合，从而抑制KRAS G12C的活性。
阿达格拉西布在设计时充分考虑了针对KRAS
G12C所需的关键特性。首先，它具有长半衰期，约为24小时，这与KRAS蛋白的再合成半衰期相匹配，有助于维持药物在体内的有效浓度。其次，阿达格拉西布表现出剂量依赖性的药代动力学特性，这意味着可以通过调整剂量来控制药物在体内的暴露水平。最后，阿达格拉西布还具有良好的中枢神经系统渗透性，这使得它能够在治疗脑部肿瘤时发挥重要作用。
通过将阿达格拉西布持续暴露于目标阈值以上，可以有效地在整个剂量间隔内抑制KRAS依赖性信号传导。这种持续的抑制作用有助于最大限度地提高抗肿瘤活性的深度和持续时间，为患者带来更好的治疗效果。
阿达格拉西布仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医， “海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。
