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卡马替尼、特泊替尼、赛沃替尼治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌都有显著的疗效和良好的安全性

时间:2024-07-02     作者:医学编辑李可艾   阅读

  MET基因突变,特别是其外显子14的跳跃突变,在非小细胞肺癌(NSCLC)等多种实体瘤中扮演着重要角色。针对这一突变,目前已经开发出多种MET酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),主要分为I型和II型。其中,I型抑制剂又进一步分为Ia型和Ib型,后者对MET具有高度特异性,较少出现脱靶效应。

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  在I型MET TKIs中,卡马替尼、特泊替尼和赛沃替尼等已经在中国上市,用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者。这些药物的临床试验结果显示了显著的疗效和良好的安全性。例如,卡马替尼在初治和经治患者中的有效率分别为66.7%和44%,中位总生存时间分别为20.8个月和13.6个月。特泊替尼治疗的客观缓解率为42.4%,中位缓解持续时间为12.4个月。赛沃替尼在初治患者中的客观缓解率为62.1%,疾病控制率为92.0%,中位缓解持续时间为12.5个月。

  除了上述已经上市的药物外,还有一些新的MET抑制剂正在开发中,如伯瑞替尼和谷美替尼。伯瑞替尼是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性c-Met抑制剂,已经在中国上市,用于治疗具有MET外显子14跳突的NSCLC患者。谷美替尼也在中国上市,其临床试验结果显示,接受谷美替尼治疗的患者的总体缓解率高达60.9%。

  总的来说,针对MET基因突变的抑制剂已经为NSCLC患者提供了新的治疗选择,并且这些药物的疗效和安全性已经得到了临床试验的验证。随着研究的不断深入和新的药物的不断开发,相信未来会有更多的患者受益于这些针对MET基因突变的治疗方案。

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