在亚洲非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，EGFR基因具有高表达率，特别是EGFR外显子20插入（ex20in）突变，约占4%，这类突变主要发生在不吸烟的亚洲女性及肺腺癌患者中。然而，这类患者对一代或二代EGFR-TKI药物的反应性较低，因此，针对EGFR
ex20in突变的药物研发一直是研究的热点。
奥希替尼（Osimertinib）：作为第三代EGFR-TKI，奥希替尼虽然对EGFR
ex20in的半数抑制浓度（IC50）较高，但在中国的一项回顾性研究中显示，奥希替尼160 mg qd对EGFR
ex20in+NSCLC患者可能具有疗效。临床2期试验和POSITION20试验均证实了其疗效，总反应率（ORR）为25%，疾病控制率（DCR）为85%，中位无进展生存期（mPFS）为9.7个月。
波齐替尼（Poziotinib）：波齐替尼可抑制EGFR突变和HER-2变异，尽管在细胞水平和药物结构3D模型分析中显示对EGFR
ex20in有潜在优势，但临床2期试验中的疗效并不理想，ORR仅为14.8%，且3级不良反应事件率较高。目前该药物在该领域的临床试验已基本终止。
莫博赛替尼（Mobocertinib）：莫博赛替尼是一款口服、不可逆靶向EGFR
ex20in的TKI，临床2期试验显示其有效性被认可，ORR为43%，且不良反应可接受。在中国和美国得到加速获批。目前正在进行临床3期试验，评估其作为一线疗法的潜力。
齐帕勒替尼（Zipalertinib）：齐帕勒替尼具有独特的吡咯并嘧啶结构，对EGFR
ex20ins具有选择特异性亲和力。初步研究结果显示，其疗效显著，且对脑转移灶有退缩作用。FDA已授予其突破性疗法，拟用于先前接受铂类化疗的ex20ins突变晚期NSCLC患者。
埃万妥单抗（Amivantamab）：埃万妥单抗可抑制EGFR和MET，是首款针对EGFR
ex20ins突变的NSCLC药物。临床试验显示其抗肿瘤活性佳，ORR为40%，中位总生存期（mOS）为22.8个月。FDA已正式批准其与卡铂＋培美曲塞联合作为EGFR
ex20in突变局部晚期或转移性NSCLC患者的一线疗法，标志着这一领域的重要进展。
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