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卡马替尼在中国获批上市了吗?

时间:2024-06-06     作者:医学编辑李可艾   阅读

  根据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)发布的《2020年全球最新癌症负担数据》,中国肺癌的发病率和死亡率位居全球之首,新发病例接近82万,死亡人数逾71万,占全国癌症死亡总数的23.8%。相关研究揭示,许多肺癌病例与MET14外显子(METex14)跳跃突变以及EGFR、ALK、HER2等基因突变紧密相关。在晚期非小细胞肺癌中,METex14跳跃突变的出现率大约为3%-4%。此突变导致其分子机制中c-Cbl酪氨酸结合位点的丧失,进而降低蛋白酶体介导的MET蛋白降解率,使得MET信号持续激活,最终触发肿瘤生成。此外,METex14跳跃突变还与预后不良及较短的生存期相关联。

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  卡马替尼,作为一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点显示出高度选择性,它能有效遏制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖与迁移,并能诱导细胞凋亡,展现出显著的抗肿瘤效果。尽管卡马替尼已于2023年2月向中国药监部门提交了上市申请,但至今尚未获得批准。在GEOMETRY mono-1研究中,评估了卡马替尼对于治疗MET异常的晚期非小细胞肺癌患者的疗效与安全性。研究结果表明,卡马替尼在治疗METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌初治和经治患者的有效率分别达到66.7%和44%,而中位总生存时间则分别为20.8个月和13.6个月。

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