拉罗替尼是针对原肌球蛋白受体激酶（TRK）A、B和C的抑制剂，这些激酶由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码，可以产生激活的嵌合TRK融合蛋白，这种蛋白可能作为致癌因子，加速肿瘤细胞的增殖和生存。此药物是首个完全基于一个分子特征（NTRK融合基因）进行研发和临床试验的抗癌药。由于其针对的靶点相对小众，该药物被FDA认定为“孤儿药”，并通过“快速审批通道”上市。
适应症主要是满足一定条件的成人或儿童实体瘤患者，包括具有NTRK基因融合突变、不具有已知的耐药基因、转移性肿瘤或无法进行手术，以及无其他满意的治疗方案或治疗后病情有所进展的患者。
根据2018年欧洲肿瘤医学协会会议上的临床数据，拉罗替尼在治疗涵盖24种不同类型肿瘤的TRK融合癌症患者时，显示出了显著的总缓解率（80%），部分缓解率（62%），和完全缓解率（18%）。另一项在新英格兰医学杂志上发表的研究也显示了类似的有效率。
拉罗替尼的研发和临床试验的独特之处在于，它是完全基于NTRK融合基因这一分子特征进行的，并没有特别限制在某种具体的肿瘤类型。这种研发策略在历史上是前所未有的，与传统的基于特定肿瘤类型的抗癌药物研发有着显著的区别。
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