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乌帕替尼的用药指南、作用机制、注意事项、副作用

时间:2024-05-30     作者:医学编辑李可艾   阅读

  乌帕替尼是一种口服的Janus激酶(JAK)1选择性抑制剂,主要用于治疗中度至重度类风湿关节炎、活动性银屑病关节炎、强直性脊柱炎和严重特应性皮炎,特别是针对那些对其他疗法反应不佳的患者。以下是对乌帕替尼的详细介绍:

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  药物分类与适应症:

  乌帕替尼是一种DMARD(疾病缓解抗风湿药),通过抑制Janus激酶(JAK)来发挥作用。

  主要适用于中度至重度类风湿关节炎、活动性银屑病关节炎、强直性脊柱炎和严重特应性皮炎的治疗。

  作用机制:

  JAK是促炎细胞因子的重要下游细胞信号传导介质,这些促炎细胞因子在许多自身免疫炎症病症中发挥作用,如类风湿性关节炎。

  乌帕替尼通过选择性抑制JAK1来阻断与类风湿性关节炎炎症相关的细胞过程。与JAK2和JAK3相比,乌帕替尼对JAK1的选择性更高,这有助于改善药物安全性。

  JAK1主要参与IL-6、IFN和常见γ链细胞因子(包括IL-2和IL-15)的信号转导途径。乌帕替尼可以抑制这些信号通路,从而减轻免疫细胞的增殖和存活,以及T细胞的分化和巨噬细胞的激活。

  药物效果与临床试验:

  在临床试验中,乌帕替尼降低了促炎白细胞介素的活性,暂时增加了淋巴细胞的水平,并使免疫球蛋白的水平较基线略有下降。

  乌帕替尼可以阻断导致类风湿性关节炎炎症的细胞过程,在人类白细胞细胞测定中,它抑制了JAK1/3诱导的IL-6/7介导的STAT3/5磷酸化。

  剂量与用药指南:

  剂量因治疗的疾病类型和患者群体而异,具体剂量应遵循医生的建议。

  不推荐用于绝对淋巴细胞计数(ALC)低于500个细胞/mm³、绝对中性粒细胞计数(ANC)低于1000个细胞/mm³或血红蛋白水平低于8g/dL的患者。

  不建议与其他JAK抑制剂、生物DMARD或强效免疫抑制剂联合使用。

  注意事项与副作用:

  使用乌帕替尼时应定期进行实验室监测,以评估血液学参数、肝酶和血脂水平等。

  乌帕替尼可能与其他药物发生相互作用,因此在开始治疗前应告知医生所有正在使用的药物。

  乌帕替尼的副作用可能包括感染、胃肠道不适、头痛、皮疹等,但并非每位使用者都会出现。如有任何不适,请及时就医。

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  温馨提示:本文内容仅供参考,并不能替代专业医疗建议。具体的治疗方案应由医生根据患者的实际情况综合评估后确定。在用药期间,请与医生保持密切联系,及时反馈用药情况。如果图片涉及侵权问题,请联系我们进行删除。

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