达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗慢性粒细胞白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。
达沙替尼与传统治疗相比有哪些优势与风险?

达沙替尼口服给药方便,可以改善患者的生活质量。然而,与传统的静脉注射治疗相比,口服使用可能会带来不同药物暴露的风险,这可能会导致药物疗效的降低或者安全性问题。与传统药物伊马替尼相比,达沙替尼在某些方面表现出更高的疗效,例如它产生更快、更深入的分子反应。但是,它并没有提高生存率。
达沙替尼是如何发挥作用的?有哪些特点?
达沙替尼通过与多个靶点的酪氨酸激酶相结合来发挥作用,这些靶点包括BCR-ABL、SRC家族激酶等。在慢性粒细胞白血病中,BCR-ABL的酪氨酸激酶活性失调会导致癌细胞生长、增殖和存活,而达沙替尼则能够以高亲和力与ABL激酶结构域的活性和非活性构象结合,从而抑制这一过程。此外,达沙替尼还对伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞系具有体外活性,且可能克服由BCR-ABL激酶结构域突变引起的伊马替尼耐药性。
达沙替尼有哪些可能的副作用或安全性问题?
FDA关于达沙替尼的警告包括心功能不全、肺动脉高压和QT延长等心血管问题。此外,达沙替尼还可能导致蛋白尿以及罕见的肾病综合征等副作用。这些副作用可能与药物对VEGF信号传导的干扰有关。虽然肾病综合征并不常见,但一旦发生,患者通常会出现水肿和高脂血症等症状。大多数患者在停药后会康复,而对于出现蛋白尿的患者,通常可以改用不会影响VEGF的第一代TKI药物。

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