伊沙佐米Ninlaro/Ixazomib说明书

　　伊沙佐米是第二代蛋白酶体抑制剂，主要用于治疗多发性骨髓瘤。下面概述了伊沙佐米作为治疗多发性骨髓瘤的有价值药物的作用机制、适应症和禁忌症

　　伊沙佐米适应症

　　伊沙佐米是一种口服蛋白酶体抑制剂，用于治疗多发性骨髓瘤。伊沙佐米是第一个获得FDA批准的口服二代蛋白酶体抑制剂。它与地塞米松和来那度胺联合用于既往接受过一种治疗的患者，使患者能够接受完全口服的治疗方案，这已被证明具有无进展生存获益。伊沙佐米的批准基于III期TOURMALINE-MM1研究的结果，该研究是一项针对复发/难治性多发性骨髓瘤患者进行的全球双盲随机研究。

　　伊沙佐米目前也在一项涉及华氏巨球蛋白血症患者的II期临床试验中进行研究。伊沙佐米用于治疗膀胱癌、T细胞淋巴瘤和神经母细胞瘤的许多研究正在进行中；然而，这些都尚未获得批准。

　　作用机制

　　伊沙佐米属于蛋白酶体抑制剂药物类别。它由丙氨酸亮氨酸二肽核心组成，是20S蛋白酶体的可逆抑制剂，同时也抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样亚基。这种作用最终导致多发性骨髓瘤细胞凋亡。

　　用法用量

　　患者口服伊沙佐米；根据药物批准研究，应在28天周期的第1、8和15天每周服用一次。推荐剂量为4mg，对于中度或重度肝功能损害、肾功能损害或需要透析的患者，该剂量减至3mg。伊沙佐米有3种不同的胶囊剂量，分别是4mg、3mg和2.3mg。

　　同样重要的是要记住，伊沙佐米应与地塞米松和来那度胺一起服用，它们在一个周期内有其特定的给药方案。在第1、8和15天给予伊沙佐米和地塞米松；因此，将它们分开很重要，因为伊沙佐米不应与食物一起服用，而地塞米松则应与食物一起服用。

　　伊沙佐米应在饭后两小时或饭后一小时用一整杯水服用。药物应在一周的同一天和同一时间服用，如果漏服一剂，只有在距下一次服药时间超过或等于72小时时才应更换。

　　不利影响

　　伊沙佐米最常见的不良反应是血小板减少、中性粒细胞减少、恶心、呕吐、腹泻、便秘、皮疹、周围神经病变、周围水肿和背痛。在TOURMALINEMM1研究中，超过20％的患者出现这些效应，最常见的严重副作用是血小板减少和腹泻。

　　一些服用伊沙佐米的患者还出现了不同的眼部疾病，包括视力模糊、干眼和结膜炎。[10]此外，已知蛋白酶体抑制剂会引起周围神经病变，伊沙佐米也出现这种情况；然而，值得注意的是，与另一种蛋白酶体抑制剂硼替佐米相比，伊沙佐米引起周围神经病变的病例较少。

　　关于伊沙佐米引起的恶心和呕吐，主要出现在药物批准研究期间第一个周期的治疗前三个月。在某些病例的治疗方案中添加了止吐药，有些患者还接受了预防性止吐药。首次腹泻在治疗的前三个月也是最高的，随着时间的推移，发生率逐渐减少。一些患者接受了止泻药物治疗，其中洛哌丁胺是最常见的。就部分患者出现的便秘而言，不排除使用阿片类药物引起骨痛的可能原因。使用伊沙佐米发生的皮疹通常为红斑、黄斑和/或丘疹性病变或全身性皮疹。与恶心和腹泻一样，皮疹的出现在治疗的前三个月内最多，可以通过抗组胺药、类固醇或减少剂量来控制。

　　禁忌症

　　开伊沙佐米没有具体禁忌症；然而，对于服用这种药物的患者来说，许多警告和预防措施是必要的。例如，伊沙佐米不应与细胞色素P3A诱导剂一起使用。此外，女性患者在怀孕期间不应服用伊沙佐米，因为可能会伤害胎儿。

　　患者在服用伊沙佐米期间应避免怀孕，并且在使用该药物期间以及最后一次服用伊沙佐米后的九十天内应采取避孕措施。该措施适用于男性和女性。此外，由于伊沙佐米对母乳的影响尚不清楚，哺乳期妇女应避免使用该药。由于血液中循环的伊沙佐米水平较高，因此肾或肝功能不全的患者需要更加谨慎；因此，临床医生应减少伊沙佐米的剂量，通常是减少的，如前所述。在老年人群中，伊沙佐米可以正常给药，因为研究表明不同年龄人群之间没有差异。另一方面，伊沙佐米在儿科人群中的安全性和使用尚不清楚。

　　伊沙佐米仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。