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相比伊布替尼,阿卡替尼/阿可替尼有哪些优势?

时间:2024-05-11     作者:医学编辑王明阳   阅读

  阿卡替尼Acalabrutinib是一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,可防止B细胞的增殖、运输、趋化性和粘附。每12小时服用一次,可引起其他影响,例如房颤、其他恶性肿瘤、血细胞减少、出血和感染。阿卡替尼用于治疗套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。

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  迄今为止,阿卡替尼已用于研究治疗B-All、骨髓纤维化、卵巢癌、多发性骨髓瘤和霍奇金淋巴瘤等的试验。

  相对于伊布替尼(ibrutinib),阿卡替尼(acalabrutinib)表现出更高的选择性和对BTK靶向活性的抑制,同时具有更高的IC50或者几乎不抑制ITK、EGFR、ERBB2、ERBB4、JAK3、BLK、FGR、FYN、HCK、LCK、LYN、SRC和YES1。此外,在接受伊布替尼治疗的血小板中,血栓形成明显受到抑制,而相对于接受阿卡替尼治疗的对照组,未发现对血栓形成的影响。这些发现强烈表明,与伊布替尼相比,阿卡替尼的安全性得到改善,副作用最小。

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