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 莫博替尼:针对非小细胞肺癌EGFR外显子20插入突变的靶向抑制剂

时间:2024-04-30     作者:医学编辑王明阳   阅读

  在非小细胞肺癌(NSCLC)中,EGFR外显子20插入(EGFR ex20ins)的驱动突变对多数已批准的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)不敏感,这限制了现有EGFR突变非小细胞肺癌疗法的有效性。为了突破这一治疗瓶颈,莫博替尼Mobocertinib (TAK-788) 应运而生。作为一种新型不可逆EGFR TKI,莫博替尼Mobocertinib经过特殊设计,不仅能有效抑制由EGFR ex20ins突变引发的致癌变异,还对野生型EGFR具有高度的选择性。

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  我们在含有不同EGFR突变的工程模型和患者衍生模型中,对莫博替尼Mobocertinib(商品名:Exkivity)针对EGFR ex20ins突变的体外和体内活性进行了全面评估。结果显示,与已批准的EGFR TKI相比,莫博替尼Mobocertinib在抑制多种由EGFR ex20ins驱动的细胞系活力方面表现出更高的效率。同时,在患者来源的异种移植模型和小鼠原位模型中,莫博替尼Mobocertinib也展示了显著的体内抗肿瘤效果。

  这些研究成果为莫博替尼Mobocertinib在治疗EGFR ex20ins突变非小细胞肺癌中的临床开发提供了有力支持。值得注意的是,目前尚无针对EGFR ex20ins突变驱动的非小细胞肺癌的口服EGFR靶向疗法获得批准。莫博替尼Mobocertinib作为一种新型小分子EGFR抑制剂,专为EGFR ex20ins突变设计,其临床前数据充分证明了它在EGFR NSCLC患者中的治疗潜力,特别是那些携带外显子20插入突变的患者。

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  莫博替尼仿制药已在老挝上市,仿制药是一种治病的新选择,如需购买,可自行出国就医, “海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意,所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考,并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前,务必与医生进行充分的沟通和讨论。

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