Truqap康力美芬capivasertib获批治疗乳腺癌，用法用量和作用机制是什么？

　　超过50%的乳腺肿瘤存在磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)通路的一个或多个基因的改变，包括PIK3CA突变(31%)、PTEN缺失(34%)、PTEN突变(5%)和AKT1突变(3%)）。已有PI3K和mTOR抑制剂被批准用于治疗晚期乳腺癌，最近AKT抑制剂——Truqap康力美芬capivasertib(AZD5363)获批治疗具有一种或多种生物标志物改变的激素受体(HR)阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者(PIK3CA)、AKT1或PTEN）。

　　capivasertib是一种新型选择性ATP竞争性泛AKT激酶抑制剂，对AKT1、AKT2和AKT3三种AKT亚型具有相似的活性。临床前研究证明Truqap康力美芬capivasertib作为单一药物或与抗HER2药物和内分泌治疗联合使用对乳腺癌细胞系的疗效，特别是在PIK3CA或MTOR改变的肿瘤中。

　　当Truqap康力美芬capivasertib与紫杉醇、氟维司群联合治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性乳腺癌或Lynparza奥拉帕利Olaparib时，疗效更佳。

　　capivasertib毒性是可控的，高血糖、腹泻和斑丘疹是最常见的≥3级不良事件。

　　Truqap康力美芬capivasertib用法用量

　　Truqap的推荐剂量为每日两次口服400毫克（间隔约12小时），无论是否与食物同服，持续4天，然后停药3天。继续服用该药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　Truqap康力美芬capivasertib服药注意事项

　　Truqap治疗期间，不应喝西柚汁或吃西柚。

　　如果服药后呕吐，请勿服用额外的剂量。在平时的时间服用下一剂。

　　Truqap片剂与Faslodex（氟维司群）联合服用。

　　对于尚未进入更年期或刚刚开始更年期的女性，应将黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂与Truqap和氟维司群一起服用。

　　如果漏服一剂，仍然可以在距平常服药时间4小时内补服。如果距离通常服药时间已超过4小时，请跳过该剂量。在平时的时间服用下一剂。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。

　　Truqap刚在美国上市，并无仿制药，“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，更多问题，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

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