对第一代和第二代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性是由 50-60% 接受治疗的非小细胞肺癌患者中 Thr790Met 突变的出现介导的。
Nazartinib那扎替尼(EGF816) 是一种第三代 EGFR TKI,在晚期 EGFR 突变非小细胞肺癌患者中,通过 Thr790Met 或激活突变(或两者)选择性抑制 EGFR,同时保留野生型 EGFR。
一项研究纳入180 名患有 IIIB-IV 期 EGFR 突变 非小细胞肺癌成人患者(具有不同的 EGFR 突变状态和允许的既往治疗)、至少一个可测量的病变以及东部肿瘤合作组 (ECOG) 表现,则纳入研究状态为2或更少。 Nazartinib(75 mg 至 350 mg 之间的七个剂量水平),75 mg(n=17) )、100 毫克 (n=38)、150 毫克 (n=73)、200 毫克 (n=8)、225 毫克 (n=28)、300 毫克 (n=5) 和 350 毫克 (n=11) ,按连续 28 天的给药方案口服给药,每日一次。
在每天一次接受 150 mg、225 mg 或 350 mg Nazartinib那扎替尼治疗的 6 名(3%)患者中观察到剂量限制性毒性。推荐剂量为 150 mg 每日一次(片剂)。
Nazartinib那扎替尼最常见的不良事件是皮疹(斑丘疹、痤疮样皮炎、腹泻、瘙痒、疲劳和口腔炎),且大多为 1-2 级。
最常见的是皮疹、肺炎、贫血和呼吸困难。
Nazartinib那扎替尼具有良好的安全性,具有低度皮肤毒性,减少剂量可缓解。
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