Tukysa图卡替尼Tucatinib作用机制
图卡替尼Tucatinib是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，图卡替尼Tucatinib抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导和细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼Tucatinib抑制表达HER2的肿瘤的生长。与单独使用任一药物相比，图卡替尼Tucatinib和曲妥珠单抗的组合在体外和体内表现出更高的抗肿瘤活性。
与强CYP2C8抑制剂同时使用时如何修改剂量？
避免强效CYP2C8抑制剂与Tukysa图卡替尼Tucatinib同时使用。如果无法避免与强效CYP2C8抑制剂同时使用，请将推荐剂量减少至100mg，每日两次口服。停用强CYP2C8抑制剂达3个消除半衰期后，恢复开始抑制剂前服用的Tukysa图卡替尼Tucatinib剂量。
强CYP3A诱导剂或中度CYP2C8诱导剂 |
临床影响 | Tukysa与强CYP3A或中度CYP2C8诱导剂的同时使用降低图卡替尼Tucatinib血浆浓度，这可能降低Tukysa活性。 |
管理 | 避免Tukysa与强CYP3A诱导剂或中度CYP2C8诱导剂同时使用。 |
强或中度CYP2C8抑制剂 |
临床影响 | Tukysa与强CYP2C8抑制剂的同时使用增加图卡替尼Tucatinib血浆浓度，这可能增加Tukysa毒性的风险。 |
管理 | 避免Tukysa与强CYP2C8抑制剂同时使用。使用中度CYP2C8抑制剂加强对Tukysa毒性的监测。 |
CYP3A底物 |
临床影响 | Tukysa与CYP3A底物的同时使用增加CYP3A底物的血浆浓度，这可能增加与CYP3A底物相关的毒性。 |
管理 | 避免Tukysa与CYP3A底物同时使用，其中最小的浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性。如果联合使用不可避免，请减少CYP3A底物剂量。 |
P-糖蛋白(P-gp)底物 |
临床影响 | Tukysa与P-gp底物的同时使用增加P-gp底物的血浆浓度，这可能增加与P-gp底物相关的毒性。 |
管理 | 考虑减少P-gp底物的剂量，最小的浓度变化可能会导致严重或危及生命的毒性。 |
Tukysa图卡替尼还未在中国上市，图卡替尼Tucatinib仿制药TUCAXEN已在孟加拉上市，由孟加拉珠峰制药生产，如需用药，可出国就医。“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。
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