Alunbrig布格替尼Brigatinib是一种下一代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,旨在克服克唑替尼相关的耐药机制,已被批准用于治疗ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌。口服单剂量布格替尼Brigatinib30-240mg后,达到最大血浆浓度的中位时间为1至4小时。在晚期恶性肿瘤患者中,布格替尼Brigatinib在每日一次60-240mg的剂量范围内表现出剂量线性。高脂肪膳食对布格替尼Brigatinib的全身暴露量(血浆浓度-时间曲线下面积)没有具有临床意义的影响;因此,布格替尼Brigatinib可以与食物一起服用或单独服用。

群体药代动力学分析显示,无需根据体重、年龄、种族、性别、总胆红素(<1.5×正常上限)和轻至中度肾功能损害进行剂量调整。轻度或中度肝受损患者无需调整剂量,而重度肝受损患者建议剂量减少约40%(例如,从180至120mg),并且当严重肾功能不全患者服用布格替尼Brigatinib时,建议减少约50%(例如,从180毫克至90毫克)。
布格替尼Brigatinib主要通过细胞色素P450(CYP)3A代谢,应避免强或中度CYP3A抑制剂或诱导剂与布格替尼Brigatinib同时给药。如果无法避免共同给药,则布格替尼Brigatinib的剂量应分别减少约50%(强效CYP3A抑制剂)或约40%(中度CYP3A抑制剂)。
Brigatinib是体内CYP3A的弱诱导剂,每天一次联合服用brigatinib180mg,可使血浆浓度-时间曲线下从零时间到无穷大的口服咪达唑仑面积减少约26%。布格替尼Brigatinib不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、或体外临床相关浓度的CYP2D6。

布格替尼仿制药已在孟加拉上市,孟加拉碧康制药的BRIGANIX,孟加拉耀品国际的BIGANIB,并且布格替尼仿制药还在老挝上市了,如老挝联合制药的Briganie和老挝东盟制药的BEIGANI,如需购买,可自行出国就医。“海得康”发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务,请咨询海得康医学顾问电话:400-001-9769,海得康官网微信:15600654560。

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