克拉屈滨作用机制与适应症，Cladribine仿制药上市了吗？Ocladra克拉屈滨价格，

　　克拉屈滨Cladribine注射液，USP（通常也称为 2-氯-2΄-脱氧-β-D-腺苷）是一种用于连续静脉输注的合成抗肿瘤药物。克拉屈滨Cladribine注射液（USP）适用于治疗活动性毛细胞白血病，其定义为临床显著贫血、中性粒细胞减少、血小板减少或疾病相关症状。

　　克拉屈滨Cladribine作用机制

　　2-氯-2΄-脱氧-β-D-腺苷对某些正常和恶性淋巴细胞和单核细胞群的选择性毒性是基于脱氧胞苷激酶和脱氧核苷酸酶的相对活性。克拉屈滨Cladribine被动穿过细胞膜。在脱氧胞苷激酶与脱氧核苷酸酶比例较高的细胞中，脱氧胞苷激酶将其磷酸化为 2-氯-2΄-脱氧-β-D-单磷酸腺苷 (2-CdAMP)。由于2-氯-2΄-脱氧-β-D-腺苷对腺苷脱氨酶的脱氨有抵抗力，并且淋巴细胞和单核细胞中几乎没有脱氧核苷酸脱氨酶，因此2-CdAMP在细胞内积累，随后转化为活性三磷酸脱氧核苷酸，2-氯-2΄-脱氧-β-D-三磷酸腺苷(2-CdATP)。据推测，随着有毒脱氧核苷酸在细胞内积累，具有高脱氧胞苷激酶和低脱氧核苷酸酶活性的细胞将被2-氯-2΄-脱氧-β-D-腺苷选择性杀死。

　　含有高浓度脱氧核苷酸的细胞无法正确修复单链 DNA 断裂。 DNA 的断裂末端会激活聚（ADP-核糖）聚合酶，导致 NAD 和 ATP 耗尽并破坏细胞代谢。还有证据表明，2-CdATP 会掺入分裂细胞的 DNA 中，导致 DNA 合成受损。因此，2-氯-2΄-脱氧-β-D-腺苷可以与影响嘌呤代谢的其他化疗剂区分开来，因为它对活跃分裂和静止的淋巴细胞和单核细胞具有细胞毒性，抑制DNA合成和修复。

　　克拉屈滨Cladribine渗透到脑脊液中。一份报告表明，其浓度约为血浆浓度的 25%。

　　据报道，实体瘤患者在连续静脉输注 3.5-8.1 mg/m 2 /天的克拉屈滨Cladribine 5 天期间，平均有 18% 的给药剂量通过尿液排出。

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