Tepmetko特泊替尼Tepotinib 作用机制
Tepotinib是一种靶向MET的激酶抑制剂,包括具有外显子14跳跃改变的变体。Tepotinib抑制肝细胞生长因子(HGF)依赖性和非依赖性MET磷酸化以及MET依赖性下游信号通路。Tepotinib还以临床可达到的浓度抑制褪黑激素2和咪唑啉1受体。
在体外,特泊替尼Tepotinib抑制肿瘤细胞增殖、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。在植入具有MET致癌激活(包括MET ex14跳跃改变)的肿瘤细胞系的小鼠中,特泊替尼Tepotinib抑制肿瘤生长,导致MET磷酸化持续抑制,并且在一种模型中减少了转移的形成。

Tepmetko特泊替尼Tepotinib的药物相互作用
P-gp底物
Tepotinib是一种P-gp抑制剂。同时使用P-gp底物和Tepotinib会增加P-gp底物的浓度,增加这些药物不良反应的发生率和严重程度。避免Tepmetko特泊替尼Tepotinib与某些P-gp底物同时使用,如果不可避免,建议减少P-gp底物剂量。

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