Gavreto普拉替尼pralsetinib的作用机制是什么？哪里能买到Gavreto普拉替尼？

　　Gavreto普拉替尼pralsetinib的适应症：

　　1.转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌

　　Gavreto 适用于治疗通过 FDA 批准的测试检测到的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（ NSCLC ）成年患者。

　　2.RET-突变型甲状腺髓样癌

　　Gavreto 适用于治疗需要全身治疗的患有晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（ MTC ）的12 岁及以上成人和儿童患者。

　　3.RET融合阳性甲状腺癌

　　Gavreto 适用于治疗 12 岁及以上患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和儿科患者，这些患者需要全身治疗并且放射性碘难治（如果放射性碘合适）。

　　Gavreto普拉替尼pralsetinib的作用机制

　　Pralsetinib普拉替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变（RETV804L、RETV804M和RETM918T）的激酶抑制剂，半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nM。在纯化酶测定中，pralsetinib抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRB和FGFR1的浓度较高，在Cmax时临床仍可达到。在细胞测定中，pralsetinib抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低约14、40和12倍。

　　某些RET融合蛋白和激活点突变可以通过下游信号通路的过度激活导致不受控制的细胞增殖来驱动致瘤潜力。Pralsetinib在含有致癌RET融合或突变（包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RETM918T、RETC634W、RETV804E、RETV804L和RETV804M）的培养细胞和动物肿瘤植入模型中表现出抗肿瘤活性。此外，pralsetinib延长了颅内植入表达KIF5B-RET或CCDC6-RET肿瘤模型的小鼠的生存期。

　　Gavreto普拉替尼最常见的副作用包括：便秘、高血压、疲劳、肌肉和关节疼痛、腹泻；白细胞、红细胞和血小板计数下降血液中磷酸盐水平降低；血液中钙水平降低、血液中体内盐（钠）水平降低、肝功能血液检查异常。

　　普拉替尼已在中国上市，商品名：普吉华，获批的适应症是治疗既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，目前还未纳入医保，印度、孟加拉目前没有仿制药上市。“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

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