黑色素瘤：trametinib 曲美替尼 mekinist使用说明

　　MEKINIST (trametinib)片，为口服使用

　　美国初始批准：2013

　　适应证和用途

　　MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。

　　使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

　　剂量和给药方法

　　（1）开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。

　　（2）MEKINIST的推荐剂量方案是2 mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。

　　剂型和规格

　　片：0.5 mg，1 mg，和2 mg。

　　禁忌证

　　无。

　　警告和注意事项

　　（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

　　（2）出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

　　（3）静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

　　（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。

　　（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST 。

　　（6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST.

　　（7）严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。

　　（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。

　　（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

　　（10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害. 忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

　　不良反应

　　（1）最对MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿.

　　（2）为MEKINIST用dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

　　药物相互作用

　　（1）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

　　（2）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

　　（3）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

　　特殊人群中使用

　　（1）哺乳母亲：终止药物和哺乳。

　　（2）有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。

　　如何供应/贮存和处置

　　0.5-mg片：黄色，改进椭圆，双凸，薄膜包衣片一面凹陷有‘GS’和对面有‘TFC’和可得到30片瓶(NDC 0173-0849-13)。

　　1-mg片：白色，圆，双凸，薄膜包衣片一面凹陷有‘GS’和对面有‘LHE’和可得到30片瓶 (NDC 0173-0858-13)。

　　2-mg片：粉色，圆，双凸，薄膜包衣片一面凹陷有‘GS’和对面有‘HMJ’和可得到30片瓶 (NDC 0173-0848-13)。

　　在2°至8°C (36°至46°F)冰箱贮存。不要冻结。遗弃原瓶。不要移去干燥剂。避潮湿和光保护。不要放药物在药片瓶内。

　　如需了解更多详情及购买，请咨询海得康医学顾问：400-001-9763、010-67385800，QQ：2952046056。