证据表明,胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂可以干扰阿尔茨海默病 (AD) 的进展。已知最早的胆碱酯酶抑制剂,即毒扁豆碱和他克林,显示出对阿尔茨海默病患者认知功能的适度改善。然而,临床研究表明毒扁豆碱的口服活性、脑渗透和药代动力学参数较差,而他克林具有肝毒性倾向。盐酸多奈哌齐(donepezil)是一种新型乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,克服这两种化合物的缺点。
多奈哌齐表现出几个积极的特点,包括:
1) 与其他常规胆碱酯酶抑制剂相比,它具有新颖的结构;
2) 具有较强的抗AChE活性,药效持久;
3)多奈哌齐的抑制特性表明,与丁酰胆碱酯酶(BuChE)相比,它对AChE具有高选择性,并表现出可逆性;
4)多奈哌齐的临床研究结果显示,AD患者的ADAS cog和CIBIC plus评分有非常高的显著差异。

印度原研版多奈哌齐,阿瑞斯 Donepezil-ARICEP
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