多奈哌齐通过血脑屏障转运的研究非常少见。多奈哌齐给药后脑脊液浓度的波动情况如何?一项研究招募了 16 名定期服用标准治疗剂量多奈哌齐(每天 10 毫克)的患者。所有患者在样本采集前都接受了至少三个月的稳定剂量 10 mg/d 的治疗。根据血浆和脑脊液采样时间将患者分为两组:12 小时(n = 9;4 M/5F,年龄 78.68 ± 7.35 岁)和 24 小时(n = 7;3 M/4F,年龄 77.14 ± 5.87)年)。
使用一次性外伤针通过标准腰椎穿刺技术收集脑脊液样本。
结果显示:12 小时后(平均值 ± SEM;39.99 ± 5.90 ng/ml)和 24 小时后(29.38 ± 1.71 ng/ml)多奈哌齐的血浆浓度差异不显著。相比之下,脑脊液中的多奈哌齐浓度在 24 小时间隔内 (7.54 ± 0.55 ng/ml) 明显高于 12 小时间隔内的浓度 (5.19 ± 0.83 ng/ml,基于平均值约为 70%)脑脊液值)。与给药后 12 小时相比,多奈哌齐可能在 24 小时时在大脑中产生更强的 AChE 抑制作用。这些信息可以帮助医生根据疾病症状的时间进程单独调整患者的给药时间。
印度原研版多奈哌齐,阿瑞斯 Donepezil-ARICEP
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