卡博替尼抑制与甲状腺髓样癌 (MTC) 相关的通路。卡博替尼被批准为 140 毫克/天的胶囊剂用于 MTC 和 60 毫克/天的片剂用于其他实体瘤。
研究在247 名进行性转移性 MTC 中进行，患者以 1:1 的比例随机分配至卡博替尼 60 mg/天片剂组（n = 123）或卡博替尼 140 mg/天胶囊组（n= 124）。
结果显示：60 和 140 mg/天组的中位 PFS 为 11.0 个月与 13.9 个月 [HR 1.24]）。两组的 ORR 均为 33%。
一般来说，60 mg/天组的不良事件 (AE) 发生率较低（3/4 级，63% vs. 72%），剂量减少（69% vs. 81%）和因 AE 导致的治疗中断也是如此（ 23% vs. 36%）。
最初，卡博替尼血浆浓度在 140 mg/天胶囊组中较高，但在后来的时间点组间变得相似。140 mg/天胶囊和60 mg/天片剂具有相同的 ORR 和较低的 AE 发生率。
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